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Azione

Farmaco mucolitico. L'acetilcisteina è un derivato dell'amminoacido cisteina. Ha un effetto secretolitico (liquefa le secrezioni), che facilita l'espettorazione delle secrezioni dalle vie respiratorie. Fende i legami disolfuro nelle catene mucopolisaccaridiche e provoca la depolimerizzazione delle catene del DNA (nel muco purulento).Come risultato di questa azione, la viscosità del muco viene ridotta. Un meccanismo d'azione alternativo dell'acetilcisteina deriva dalla capacità dei gruppi sulfidrilici reattivi (SH) di legare i radicali liberi e disintossicarli. Inoltre, l'acetilcisteina è coinvolta nell'aumentare la sintesi del glutatione, una sostanza essenziale per la disintossicazione dei fattori nocivi. L'acetilcisteina è quasi completamente assorbita, specialmente se somministrata come soluzione. L'assorbimento intestinale dell'acetilcisteina è rapido. La Cmax si verifica dopo 60 minuti. L'acetilcisteina subisce una parziale deacetilazione nella mucosa intestinale e una rapida trasformazione metabolica dopo il suo primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità assoluta è dell'8-12% dopo dosi di 200-1200 mg. L'acetilcisteina reagisce rapidamente con altri composti tiolici sierici, come cisteina, glutatione e acetilcisteina, formando rispettivamente acetilcisteinocisteina, acetilcisteinoglutatione e diacetilcisteina. Dopo che l'acetilcisteina è stata assorbita nel tratto gastrointestinale, viene deacetilata nel fegato. Si ritiene che il composto risultante, la cisteina, sia il metabolita attivo. Dopo questa fase, i cambiamenti metabolici dell'acetilcisteina sono gli stessi delle cisteine. Il 20-30% della dose di acetilcisteina somministrata viene escreta nelle urine.

Dosaggio

Per via orale. Adulti: 1 compressa frizzante una volta al giorno. Non utilizzare il farmaco per più di 5 giorni senza la raccomandazione di un medico. Utilizzare entro e non oltre 4 ore prima di coricarsi per la possibilità che le secrezioni sottili rimangano nei bronchi. Si consiglia di bere più liquidi durante il trattamento. La compressa effervescente deve essere sciolta in 1/2 bicchiere d'acqua e bevuta immediatamente dopo la dissoluzione.

Precauzioni

I pazienti con asma bronchiale devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con acetilcisteina a causa della possibilità di broncospasmo. In tal caso, la somministrazione di acetilcisteina deve essere interrotta immediatamente. Nei pazienti anziani o nei pazienti con insufficienza respiratoria, è necessario prestare particolare attenzione a causa della ridotta capacità di espettorazione. Nei pazienti con problemi di espettorazione, deve essere applicata una terapia fisica respiratoria aggiuntiva (ad es. Drenaggio posizionale). A causa della quantità del principio attivo, il preparato non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni. Si consiglia cautela quando si utilizza il farmaco in pazienti con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale, soprattutto quando si assumono contemporaneamente altri farmaci noti per irritare la mucosa gastrica. A causa del rischio di reazioni cutanee gravi, se si verificano cambiamenti nella pelle o nelle membrane mucose, l'uso di aacetilcisteina deve essere interrotto e consultare immediatamente un medico. Deve essere prestata cautela nei pazienti con intolleranza all'istamina ed evitato l'uso a lungo termine di acetilcisteina in essi, poiché l'acetilcisteina interferisce con il metabolismo dell'istamina e può causare sintomi di intolleranza (ad es. Cefalea, rinite, prurito). Se è necessaria la somministrazione concomitante di acetilcisteina e antibiotici orali, questi farmaci devono essere assunti a distanza di almeno 2 ore. Il farmaco contiene 183,4 mg di sodio per dose, da tenere in considerazione nei pazienti con funzionalità renale ridotta e nei pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio. . Il preparato contiene aspartame, una fonte di fenilalanina, che può essere dannosa per i pazienti con fenilchetonuria. Il preparato contiene isomalto, che viene idrolizzato nel corpo in glucosio, mannitolo e sorbitolo - i pazienti con malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il preparato. Non usare in pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio.

Attività indesiderabile

Non comune: stomatite, vomito, diarrea, dolore addominale, nausea, cefalea, tinnito, reazioni di ipersensibilità, tachicardia, orticaria, eruzione cutanea, angioedema, prurito, piressia, ipotensione. Raro: dispepsia, broncospasmo, dispnea. Molto raro: shock anafilattico, reazioni anafilattiche / anafilattoidi, emorragia. Non nota: gonfiore del viso. Sono stati segnalati casi molto rari di reazioni cutanee gravi incluse la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell a seguito della somministrazione di acetilcisteina. Nella maggior parte dei casi, almeno un altro farmaco era molto probabilmente coinvolto nel causare le lesioni della pelle e delle mucose. In vari studi è stata osservata una diminuzione dell'aggregazione piastrinica in presenza di acetilcisteina, ma al momento non è possibile stabilire la rilevanza clinica di questo dato.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza solo dopo un'attenta analisi del rapporto rischio-beneficio. Si deve decidere se interrompere l'allattamento o interrompere il trattamento tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento al seno per il bambino e il beneficio della terapia per la madre.

Interazioni

I farmaci antitosse non devono essere somministrati in combinazione con acetilcisteina, poiché l'indebolimento del riflesso della tosse può portare alla secrezione bronchiale. Il carbone attivo può ridurre l'effetto dell'acetilcisteina. I rapporti esistenti sull'inattivazione degli antibiotici da parte dell'acetilcisteina e di altri farmaci mucolitici si riferiscono solo a esperimenti in vitro in cui le sostanze menzionate sono state miscelate direttamente tra loro. Tuttavia, per ragioni di sicurezza, acetilcisteina e antibiotici somministrati per via orale devono essere somministrati separatamente, a distanza di almeno 2 ore Le incompatibilità in vitro descritte erano particolarmente correlate a penicilline semisintetiche, tetracicline, cefalosporine e aminoglicosidi. L'acetilcisteina non ha dimostrato di essere incompatibile con antibiotici come amoxicillina, doxiciclina, eritromicina, tiamfenicolo e cefuroxima. L'acetilcisteina aumenta la penetrazione della cefuroxima nelle secrezioni bronchiali. L'uso concomitante di acetilcisteina e nitroglicerina o altri nitrati può portare ad un aumento dei loro effetti vasodilatatori e all'inibizione dell'aggregazione piastrinica. Se è necessario un trattamento concomitante con acetilcisteina e nitroglicerina, il paziente deve essere monitorato per ipotensione grave.