Barbiturici: struttura, applicazione, azione, effetti collaterali, dipendenza

I barbiturici sono usati sia come anticonvulsivanti che per intossicarsi o per eseguire ... la pena di morte. In passato, i barbiturici erano usati abbastanza spesso in medicina, ora il loro ruolo nel mondo medico è notevolmente diminuito. Ciò era dovuto ai rischi associati al loro uso di barbiturici, inclusi il rischio di diventare dipendenti da questi farmaci e il fatto che il sovradosaggio può verificarsi abbastanza facilmente.

Sommario

1. Barbiturici: applicazione in medicina
2. Barbiturici: uso non medico
3. Barbiturici: meccanismo d'azione
4. Barbiturici: esempi
5. Barbiturici: interazioni e precauzioni
6. Barbiturici: effetti collaterali
7. Barbiturici: dipendenza e overdose
8. Barbiturici, gravidanza e allattamento

I barbiturici, o meglio l'acido barbiturico, furono sintetizzati per la prima volta nel 1864 in Germania dal chimico Adolf von Baeyer.

Ci sono alcuni fatti interessanti legati alla scoperta del primo preparato barbiturico: ci sono almeno diverse teorie sul perché il composto scoperto da Baeyer fosse chiamato acido barbiturico. Uno di questi è il fatto che lo studioso sia andato a celebrare la sua scoperta in un'osteria, celebrata anche in occasione di una celebrazione in parte di Santa Barbara. In definitiva, il nome di acido barbiturico sarebbe derivato da questo nome femminile.

Un'altra teoria sull'origine del nome dell'acido barbiturico si basa su ciò che è stato utilizzato per sintetizzarlo. Bene, uno dei substrati era quindi l'urea, che può essere trovata, tra gli altri nelle urine. Nel caso di quest'ultima teoria, i suoi sostenitori sostengono che il nome acido barbiturico derivi dal fatto che l'urea utilizzata nel laboratorio di Baeyer proveniva dall'urina di una cameriera di nome Barbara.

L'acido barbiturico può essere trattato come un composto prototipo del gruppo dei barbiturici: dalla sua produzione, sono stati sintetizzati più di duemila dei suoi derivati. Per molti anni dalla comparsa dei composti di questo gruppo, sono stati utilizzati abbastanza ampiamente e, cosa interessante, sono stati usati in medicina, ovviamente, ma non solo.

Barbiturici: applicazione in medicina

I barbiturici sono agenti che esercitano un effetto depressivo sull'attività del sistema nervoso. Per questo motivo, subito dopo la loro comparsa sul mercato medico, i preparati di questo gruppo iniziarono ad essere utilizzati come sonniferi - ora, tuttavia, vengono usati molto raramente per questo scopo (sono stati in qualche modo sostituiti da benzodiazepine che sono più sicure in termini di utilizzo).

I barbiturici sono stati usati nella medicina interventistica - in questo caso sono stati usati come anestetico.

Ancora un altro uso di questi farmaci deriva dal fatto che hanno un effetto anticonvulsivante - per questo motivo, a volte sono consigliati a persone che soffrono di epilessia (oggigiorno i barbiturici sono usati principalmente come anticonvulsivanti).

I barbiturici vengono talvolta utilizzati anche in e nel caso di malattie completamente diverse da quelle menzionate. A volte vengono utilizzati in persone con aumento della pressione intracranica, a volte ci sono anche tentativi di utilizzarli nel trattamento di ittero, emicrania o nel trattamento della sindrome da astinenza in persone dipendenti da alcol o benzodiazepine.

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Barbiturici: uso non medico

Tuttavia, non solo i medici usano i barbiturici. I preparati appartenenti a questo gruppo sono stati utilizzati anche da vari servizi investigativi come i cosiddetti "siero della verità" (cioè l'agente dopo il quale la persona interrogata sarebbe più disposta a rispondere alle domande poste).

Nel caso dei barbiturici, il confine tra la dose terapeutica e la dose che è tossica e può portare alla morte è relativamente piccolo - l'esistenza di questa relazione ha portato al fatto che i farmaci appartenenti a questo gruppo vengono utilizzati in alcuni paesi del mondo per l'eutanasia o la pena di morte.

Barbiturici: meccanismo d'azione

I barbiturici hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso a causa del fatto che portano all'iperpolarizzazione delle cellule nervose (quindi questi agenti rendono i neuroni meno eccitabili).

I preparati di questo gruppo esercitano un tale effetto attraverso diversi meccanismi. I barbiturici si legano ai recettori GABAergici, il che porta al fatto che il GABA, un neurotrasmettitore che inibisce l'attività delle cellule nervose, si lega più facilmente a questi recettori.

Ciò si traduce in un afflusso di ioni cloruro all'interno dei neuroni e questo è ciò che porta alla loro iperpolarizzazione. I barbiturici portano anche direttamente all'apertura dei canali del cloruro nelle membrane delle cellule nervose e regolano anche l'afflusso di ioni sodio e calcio al loro interno.

Inoltre, i preparati di questo gruppo hanno anche la capacità di inibire l'attività delle cellule nervose appartenenti alla formazione reticolare e alla corteccia cerebrale.

Barbiturici: esempi

È già stato detto che è stato sintetizzato un numero estremamente elevato di barbiturici. Sarebbe impossibile elencare qui tutti più di duemila derivati ​​dell'acido barbiturico, quindi dovremmo limitarci a dare alcuni esempi di preparati che appartengono al gruppo dei barbiturici: sono:

• tiopentale
• fenobarbital
• ciclobarbital
• pentobarbital
• metilfenobarbital
• barbital
• metohexital

Barbiturici: interazioni e precauzioni

In una situazione in cui il medico dice al paziente di assumere barbiturici, il paziente deve informarlo di eventuali altri farmaci che sta assumendo. Questa necessità sorge perché i barbiturici interagiscono con un'ampia varietà di prodotti farmaceutici.

I medicinali di questo gruppo possono, ad esempio, indebolire gli effetti di altri farmaci - questo è il caso, tra gli altri, in alcuni agenti dell'HIV, ranolazina (un farmaco talvolta utilizzato nella cardiopatia ischemica) o voriconazolo (un farmaco antifungino).

Tuttavia, i barbiturici possono portare a interazioni inverse, cioè dove possono aumentare gli effetti di altri farmaci. Stiamo parlando principalmente di altri preparati che possono avere un effetto depressivo sul sistema nervoso, come le benzodiazepine e gli ipnotici, come lo zaleplon o lo zolpidem.

Per questi motivi, è sempre necessario assumere questo tipo di farmaco con estrema attenzione insieme ai barbiturici.

Barbiturici: effetti collaterali

Oggi, i barbiturici sono usati in medicina molto meno frequentemente rispetto al passato, per una buona ragione. Uno di questi motivi è la suddetta leggera differenza tra le dosi terapeutiche e tossiche di questi farmaci, e un altro motivo per cui i barbiturici sono usati meno frequentemente sono i loro effetti collaterali.

I problemi che possono sorgere durante l'uso dei barbiturici includono:

• vertigini
• nausea
• vomito
• Mal di testa
• compromissione della coordinazione psicomotoria e disturbi dell'equilibrio
• compromissione della memoria
• rallentando il ritmo del pensiero
• disturbi della concentrazione
• sonnolenza

Barbiturici: dipendenza e overdose

L'uso limitato dei barbiturici non è solo dovuto al rischio di effetti collaterali, ma anche al fatto che possono portare alla dipendenza.

L'assunzione di barbiturici può portare allo sviluppo di dipendenza sia mentale che fisica, purtroppo anche dopo un tempo relativamente breve di assunzione di questi preparati.

Il rischio di diventare dipendenti da questi farmaci è dovuto a diversi fattori. Prima di tutto, sembra dovuto al fatto che la tolleranza si sviluppa abbastanza rapidamente durante l'assunzione di barbiturici - questo porta al fatto che per ottenere l'effetto dell'assunzione del farmaco, è necessario assumere dosi sempre più elevate.

Il rischio di dipendenza è causato anche dal fatto che i barbiturici non solo hanno un effetto sedativo, ma la loro assunzione può anche provocare euforia o una sensazione di soddisfazione e rilassamento.

La dipendenza da barbiturici è pericolosa di per sé, ma il rischio è in aumento perché non è difficile overdose di questi farmaci. Un sovradosaggio di tali preparati può essere molto pericoloso: se ciò si verifica, il paziente può soffrire di:

• completa mancanza di coordinazione motoria
• discorso confuso e incomprensibile
• difficoltà nel valutare la situazione
• problemi respiratori (ad esempio respirazione molto superficiale)
• grave rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia)
• problemi renali (che possono portare a insufficienza renale)
• coma

Nei casi più gravi di avvelenamento da barbiturici, il paziente può morire. Tuttavia, non solo un singolo sovradosaggio di barbiturici è pericoloso: l'uso a lungo termine di questi farmaci può anche portare a varie difficoltà, tra cui disturbi della memoria persistenti, difficoltà nel mantenere la concentrazione e la concentrazione o disturbi sessuali.

La dipendenza dai barbiturici è un problema molto serio: vari disturbi possono comparire sia durante il loro uso cronico sia quando una persona smette improvvisamente di prenderli. Può svilupparsi una sindrome da astinenza, i cui sintomi possono essere disturbi come irrequietezza, insonnia, dolore muscolare o nausea, vomito e aumento della temperatura corporea.

Il rischio di convulsioni, allucinazioni e deliri è anche associato alla sindrome da astinenza associata alla sospensione dei barbiturici.

Barbiturici, gravidanza e allattamento

I barbiturici nelle donne in gravidanza e in allattamento sono raccomandati solo quando necessario. Questo perché nelle donne in gravidanza questi farmaci possono passare attraverso la placenta fino al feto e nelle madri che allattano i farmaci di questo gruppo possono passare nel loro cibo.

Quando i barbiturici entrano nel corpo di un bambino, possono verificarsi effetti collaterali di questi farmaci. Inoltre, c'è il rischio che se la madre ha assunto barbiturici durante la gravidanza, il bambino svilupperà la sindrome da astinenza dopo la gravidanza, soprattutto se la donna non allatta più tardi.

A causa di questi e di molti altri rischi, i barbiturici sono piuttosto evitati nelle donne in gravidanza e in allattamento.