Valsartan Krka

1 compressa pow. contiene 80 mg o 160 mg di valsartan. Le compresse contengono lattosio.

Azione

Il valsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II attivo, potente e specifico. Agisce selettivamente sul sottotipo di recettore AT1 bloccando gli effetti dell'angiotensina II. Non mostra attività agonista del recettore AT1, né è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (chininasi II), un enzima che converte l'angiotensina I in angiotensina II e degrada la bradichinina. Il valsartan non si lega né blocca altri recettori ormonali e canali ionici coinvolti nella regolazione della funzione cardiovascolare. L'inizio dell'effetto antipertensivo avviene entro 2 ore, la riduzione massima della pressione sanguigna si ottiene entro 4-6 ore e si mantiene per 24 ore La biodisponibilità è del 23%. È altamente legato alle proteine ​​plasmatiche (94-97%), principalmente all'albumina. Viene escreto immodificato principalmente nella bile (83%) e nelle urine (13%), con scarso metabolismo in un metabolita idrossi farmacologicamente inattivo. T0.5 è di 6 ore.

Dosaggio

Per via orale. Adulti. Ipertensione. La dose raccomandata è di 80 mg una volta al giorno. L'effetto antipertensivo è evidente entro 2 settimane e l'effetto completo si raggiunge entro 4 settimane In alcuni pazienti la cui pressione sanguigna non è adeguatamente controllata, la dose può essere aumentata a 160 mg, fino a un massimo di 320 mg. Il preparato può essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi. L'aggiunta di un diuretico come l'idroclorotiazide abbasserà maggiormente la pressione sanguigna in questi pazienti. Infarto miocardico recente. In pazienti clinicamente stabili, il trattamento può essere iniziato già 12 ore dopo l'infarto del miocardio, la dose iniziale è di 20 mg due volte al giorno, quindi la dose deve essere aumentata gradualmente nell'arco di alcune settimane a 40 mg, 80 mg e 160 mg due volte al giorno. La dose target massima è di 160 mg due volte al giorno. In generale, si raccomanda di inserire 80 mg due volte al giorno entro 2 settimane dall'inizio del trattamento e di inserire la dose target massima di 160 mg due volte al giorno entro 3 mesi, in base alla tollerabilità del paziente. Se si verifica ipotensione sintomatica o disfunzione renale, si deve considerare una riduzione della dose. Il valsartan può essere utilizzato in pazienti che assumono altri medicinali per il trattamento dell'infarto miocardico, come trombolitici, acido acetilsalicilico, beta-bloccanti, statine e diuretici. L'uso concomitante con ACE inibitori non è raccomandato. La valutazione dei pazienti post-infarto miocardico dovrebbe sempre includere la valutazione della funzione renale. Insufficienza cardiaca. La dose iniziale raccomandata è di 40 mg due volte al giorno. L'aumento della dose a 80 mg e 160 mg due volte al giorno deve essere effettuato ad intervalli di almeno due settimane fino alla dose più alta, come tollerato dal paziente. Se si usa contemporaneamente un diuretico deve essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio. La dose massima giornaliera utilizzata negli studi clinici è stata di 320 mg di valsartan in dosi frazionate. Valsartan può essere usato per trattare l'insufficienza cardiaca. Tuttavia, la terapia di tripla combinazione (valsartan, ACE inibitore e beta-bloccante) non è raccomandata. La valutazione dei pazienti con insufficienza cardiaca dovrebbe sempre includere la valutazione della funzione renale. Gruppi speciali di pazienti. In pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata senza colestasi, la dose massima è di 80 mg al giorno. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti adulti con clearance della creatinina> 10 ml / min e negli anziani. Bambini e giovani. Ipertensione. Bambini 6-18 anni: circa 30 ml / min. La funzionalità renale e i livelli di potassio nel sangue devono essere attentamente monitorati. Nei bambini e negli adolescenti con insufficienza epatica da lieve a moderata, la dose non deve superare gli 80 mg Le compresse devono essere assunte con o senza cibo, con un sorso d'acqua.

Indicazioni

Trattamento dell'ipertensione essenziale negli adulti e dell'ipertensione nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 6 e 18 anni. Trattamento di pazienti adulti clinicamente stabili con insufficienza cardiaca sintomatica o disfunzione sistolica ventricolare sinistra asintomatica dopo un infarto miocardico recente (da 12 ore a 10 giorni). Trattamento dell'insufficienza cardiaca sintomatica in pazienti adulti quando non possono essere utilizzati ACE inibitori o in combinazione con ACE inibitori quando non possono essere utilizzati beta-bloccanti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al valsartan o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Grave insufficienza epatica, cirrosi biliare e colestasi. II e III trimestre di gravidanza. Uso concomitante di antagonisti del recettore dell'angiotensina (incluso valsartan) o ACE inibitori e aliskiren in pazienti con diabete mellito o insufficienza renale (GFR 2).

Precauzioni

A causa della mancanza di esperienza in materia di sicurezza, si deve usare cautela nei pazienti con clearance della creatinina <10 ml / min e nei pazienti in dialisi. In rari casi all'inizio del trattamento con il preparato in pazienti con iponatremia e / o disidratazione può verificarsi ipotensione sintomatica, ad esempio a causa dell'assunzione di alte dosi di diuretici. Prima di iniziare il trattamento, la deplezione di sodio e / o il volume del sangue devono essere corretti, ad esempio riducendo la dose del diuretico. La sicurezza del farmaco non è stata stabilita in pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi di un singolo rene funzionante. La somministrazione a breve termine di valsartan a pazienti con ipertensione renale-vascolare secondaria a stenosi unilaterale dell'arteria renale non ha causato cambiamenti significativi nell'emodinamica renale, nella creatinina ematica o nell'azoto ureico ematico. Tuttavia, poiché altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone possono aumentare l'urea ematica e la creatinina sierica nei pazienti con stenosi dell'arteria renale unilaterale, si raccomanda un monitoraggio regolare della funzione renale. Non ci sono esperienze sulla sicurezza del preparato in pazienti che hanno subito un trapianto renale di recente. Non deve essere usato in pazienti con aldosteronismo primario. Usare con particolare cautela nei pazienti affetti da stenosi aortica o mitralica o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Usare con cautela in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata senza colestasi. Nei pazienti dopo un recente infarto miocardico, l'uso concomitante di valsartan e captopril non è raccomandato - l'uso combinato aumenta il rischio di effetti collaterali rispetto alla monoterapia. Si deve usare cautela quando si inizia il trattamento in pazienti post-infarto miocardico. La valutazione dei pazienti post-infarto miocardico dovrebbe sempre includere la valutazione della funzione renale. L'uso del preparato nei pazienti dopo un attacco di cuore di solito riduce la pressione sanguigna, ma di solito non è necessaria la sospensione del farmaco. In pazienti con insufficienza cardiaca, l'uso concomitante di un ACE inibitore, un beta-bloccante e valsartan aumenta il rischio di effetti collaterali, in assenza di beneficio clinico e pertanto la terapia di associazione non è raccomandata. Si deve usare cautela quando si inizia la terapia in pazienti con insufficienza cardiaca. L'uso del preparato in pazienti con insufficienza cardiaca di solito si traduce in una riduzione della pressione sanguigna, ma di solito non è necessaria la sospensione del preparato a causa della continua ipotensione sintomatica. Nei pazienti la cui funzionalità renale può dipendere dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad es. Pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia), il trattamento con ACE inibitori è stato associato a oliguria e / o progressiva azotemia e, in rari casi, a insufficienza renale acuta. malattia renale e / o morte; Non si può escludere che l'uso di valsartan possa essere associato a insufficienza renale. Il trattamento con il preparato deve essere interrotto immediatamente nei pazienti che sviluppano angioedema e non deve essere riutilizzato in questi pazienti. A causa del rischio di ipotensione, sincope, iperpotassiemia e disfunzione renale (inclusa l'insufficienza renale acuta), il doppio blocco dell'RAA non è raccomandato (ad es. Combinando un antagonista del recettore dell'angiotensina II con un ACE inibitore o aliskiren); se è assolutamente necessario l'uso di una doppia serratura RAA, questa deve essere eseguita solo sotto la supervisione di uno specialista. Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II e gli ACE inibitori non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica. La funzione renale e il potassio sierico devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con valsartan. Ciò è particolarmente importante in condizioni che possono peggiorare la funzione renale (febbre, disidratazione). L'esperienza clinica relativa alla somministrazione di valsartan in bambini e adolescenti con insufficienza epatica da lieve a moderata è limitata. Valsartan non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti con clearance della creatinina <30 ml / min e in quelli sottoposti a dialisi. La sicurezza e l'efficacia di valsartan nei bambini di età inferiore a 6 anni non sono state stabilite. L'uso di valsartan nei bambini e negli adolescenti di età <18 anni con insufficienza cardiaca e dopo un recente infarto miocardico non è raccomandato. A causa del contenuto di lattosio, il preparato non deve essere utilizzato in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Attività indesiderabile

Ipertensione. Non comune: vertigini, tosse, dolore addominale, affaticamento. Non nota: diminuzione dell'emoglobina, diminuzione dell'ematocrito, neutropenia, trombocitopenia, ipersensibilità (inclusa malattia da siero), iperpotassiemia, iponatremia, vasculite, aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina ematica, angioedema, eruzione cutanea, prurito, mialgia , insufficienza renale e funzionalità renale compromessa, aumento della creatinina nel sangue. Bambini. Ad eccezione di disturbi gastrointestinali isolati (dolore addominale, nausea, vomito) e vertigini, non sono state riscontrate differenze significative nel tipo, frequenza e gravità delle reazioni avverse tra il profilo di sicurezza nei bambini di età compresa tra 6 e 18 anni e la popolazione adulta. Durante un anno di terapia, non sono stati osservati effetti del farmaco sulle funzioni neurocognitive e sullo sviluppo dei bambini di età compresa tra 6 e 16 anni. Uno studio ha riportato 2 decessi e casi isolati di aumenti significativi delle transaminasi epatiche.Questi eventi si sono verificati in una popolazione di pazienti con comorbilità significative. Non è stata stabilita una relazione causale con il trattamento con valsartan. L'iperpotassiemia è stata osservata più frequentemente nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 6 e 18 anni con concomitante malattia renale cronica. Post-infarto miocardico e / o insufficienza cardiaca. Comune: capogiri, capogiri posturali, ipotensione, ipotensione posturale, insufficienza renale e disfunzione renale. Non comune: iperpotassiemia, sincope, cefalea, vertigini, insufficienza cardiaca, tosse, nausea, diarrea, angioedema, insufficienza renale acuta, aumento della creatinina nel sangue, astenia, affaticamento. Non nota: trombocitopenia, ipersensibilità (inclusa malattia da siero), iponatremia, vasculite, aumento degli enzimi epatici, eruzione cutanea, prurito, dolore muscolare, aumento dei livelli di azoto ureico nel sangue.

Gravidanza e allattamento

Non è raccomandato l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II durante il primo trimestre di gravidanza (rischio di effetti teratogeni). L'uso nel secondo e terzo trimestre di gravidanza è controindicato. Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II somministrati nel secondo e terzo trimestre di gravidanza hanno un effetto tossico sullo sviluppo del feto (peggioramento della funzione renale, oligoidramnios, ritardo nell'ossificazione del cranio) e del neonato (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia) - se l'esposizione al farmaco è avvenuta dal secondo trimestre si raccomanda gravidanza, esame ecografico del cranio e dei reni fetali; i bambini le cui madri hanno assunto il farmaco durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per l'ipotensione. L'uso di valsartan durante l'allattamento non è raccomandato.

Commenti

Quando si guidano veicoli o si utilizzano macchinari, si deve tenere in considerazione che possono verificarsi capogiri o stanchezza.

Interazioni

Il doppio blocco del sistema RAA, ad esempio mediante l'uso di un antagonista del recettore dell'angiotensina II con un ACE inibitore o aliskiren, aumenta l'incidenza di ipotensione, iperpotassiemia e disfunzione renale, rispetto all'uso di un antagonista RAA da solo - questa combinazione non è raccomandata; se tale combinazione è necessaria, deve avvenire sotto la supervisione di uno specialista, compreso un attento monitoraggio della funzionalità renale, dei livelli di elettroliti e della pressione sanguigna. Antagonisti del recettore dell'angiotensina II e ACE inibitori e non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica. L'uso di valsartan con aliskiren è controindicato nei pazienti con diabete mellito o funzionalità renale ridotta (GFR2). Sono stati osservati aumenti reversibili dei livelli sierici di litio e tossicità con la somministrazione concomitante di ACE inibitori. La co-somministrazione di valsartan e litio non è raccomandata. Se tale terapia combinata si rivela necessaria, i livelli di litio nel sangue devono essere attentamente monitorati. Si raccomanda il monitoraggio del potassio plasmatico se è necessario l'uso concomitante di valsartan e farmaci che influenzano i livelli di potassio: diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altre sostanze che possono aumentare i livelli di potassio nel sangue. Quando gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II vengono somministrati contemporaneamente ai FANS (inibitori selettivi della COX-2, acido acetilsalicilico> 3 g / die e FANS non selettivi), può verificarsi un'attenuazione dell'effetto antipertensivo. Inoltre, l'uso concomitante di antagonisti del recettore dell'angiotensina II e FANS può aumentare il rischio di peggioramento della funzione renale e iperpotassiemia. Pertanto, si raccomanda di monitorare la funzione renale all'inizio del trattamento e di idratare adeguatamente il paziente. Valsartan è un substrato del veicolo di captazione epatico OATP1B1 / OATP1B3 e dell'efflusso epatico MRP2. L'uso concomitante di inibitori del veicolo di assorbimento (ad es. Rifampicina, ciclosporina) o del veicolo di efflusso (ad es. Ritonavir) può aumentare gli effetti del valsartan nell'organismo. Si deve prestare la dovuta attenzione all'inizio e alla fine del trattamento concomitante con tali farmaci. Negli studi di interazione farmaco-farmaco con valsartan, non sono state riscontrate interazioni clinicamente significative con cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacina, idroclorotiazide, amlodipina e glibenclamide. Nell'ipertensione nei bambini e negli adolescenti, che spesso hanno una disfunzione renale coesistente, si consiglia cautela con l'uso concomitante di valsartan e altre sostanze che inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone, che può causare iperpotassiemia; la funzionalità renale e i livelli di potassio nel sangue devono essere attentamente monitorati.

Prezzo

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Il preparato contiene la sostanza: Valsartan