Salazopyrin ™ EN

1 compressa la formulazione enterica contiene 500 mg di sulfasalazina.

Azione

La sulfasalazina ha effetti antinfiammatori, immunosoppressori e antibatterici. È usato per inibire l'infiammazione, soprattutto della mucosa intestinale, e per trattare l'artrite reumatoide attiva. Meccanismo d'azione nelle malattie infiammatorie intestinali: l'effetto antinfiammatorio della mesalazina formata per via topica è considerata l'azione principale della sulfasalazina.Inoltre, l'attività immunosoppressiva è stata rilevata come risultato dell'inibizione del metabolismo dei linfociti e dei granulociti e dell'inibizione di vari sistemi enzimatici da parte di tutti e tre i composti (sulfasalazina, sulfapiridina, mesalazina). Anche l'effetto batteriostatico della sulfapiridina prodotta localmente nel colon può essere di rilevanza clinica. Il farmaco colpisce sia la flora batterica aerobica che quella anaerobica. Il meccanismo d'azione nell'artrite reumatoide non è stato stabilito. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene parzialmente assorbito (in circa il 20% della dose somministrata) nell'intestino tenue e quindi subisce una circolazione enteroepatica. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 3-6 ore e il legame alle proteine ​​è di circa il 99%. Esistono significative differenze interindividuali nella concentrazione sierica del farmaco. C'è una moderata tendenza all'accumulo di sulfasalazina nel corpo. Una piccola percentuale della dose viene escreta nelle urine. La sulfasalazina viene scomposta dai batteri nel lume del colon in due metaboliti principali: sulfapiridina e mesalazina (acido 5-aminosalicilico). La sulfapiridina viene assorbita rapidamente, parzialmente metabolizzata nel fegato ad acetilsulfapiridina inattiva ed è principalmente escreta immodificata nelle urine. La sulfapiridina non acetilata è parzialmente legata alle proteine ​​del siero e la concentrazione sierica massima viene raggiunta dopo 12 ore La sulfapiridina mostra una certa tendenza ad accumularsi; non è più rilevabile nel siero fino a 3 giorni dopo la sospensione del farmaco. Il grado di acetilazione della sulfapiridina è determinato geneticamente. I pazienti con acetilazione lenta mostrano livelli sierici più elevati di sulfapiridina libera e quindi mostrano una maggiore tendenza a manifestare effetti collaterali. La mesalazina viene assorbita in misura minore. Il 15% della dose viene escreto nelle urine. La maggior parte della dose somministrata, il 75%, rimane nel lume del colon ed è escreta nelle feci come acido 5-aminosalicilico.

Dosaggio

Per via orale. Artrite reumatoide. Adulti: il dosaggio deve essere adattato individualmente. Il dosaggio consigliato è di 1-3 g al giorno. La dose più comunemente usata è di 2 compresse. Due volte al giorno. Si consiglia di iniziare il trattamento con dosi inferiori e di aumentarle gradualmente secondo lo schema: giorno 1-4: 1 compressa. al mattino, 2 compresse in serata; giorno 5-8: 1 compressa al mattino, 2 compresse in serata; giorno 9 e successivo: 2 compresse al mattino, 2 compresse in serata. Se la risposta del paziente al trattamento è insoddisfacente per 2-3 mesi, la dose giornaliera di sulfasalazina può essere aumentata fino a un massimo di 3 g. Nei pazienti che manifestano reazioni avverse, la dose può essere temporaneamente ridotta. Malattie infiammatorie intestinali - la forma acuta della malattia. Adulti: esacerbazioni di malattie gravi: 2-4 compresse 3-4 volte al giorno. Recidive lievi e moderate: 2 compresse. 3-4 volte al giorno. Bambini: 40-60 mg / kg di peso corporeo / giorno in 3-6 dosi divise. Malattia infiammatoria intestinale - Trattamento di supporto. Adulti: 2 compresse 2-3 volte al giorno. Il trattamento con questa dose non deve essere interrotto e deve essere continuato a lungo in assenza di effetti collaterali. In caso di esacerbazione della malattia, la dose viene aumentata a 2-4 compresse. 3-4 volte al giorno. Bambini: 20-30 mg / kg / die in 3-6 dosi divise. Il dosaggio deve essere adattato individualmente in base alle condizioni cliniche, alla tolleranza del paziente e alla risposta al trattamento. Si raccomanda ai pazienti che non sono mai stati trattati prima con sulfasalazina di aumentare gradualmente la dose nell'arco di diverse settimane. Le compresse devono essere assunte durante i pasti, ingerite intere e non devono essere frantumate o rotte. La dose giornaliera deve essere equamente suddivisa in dosi divise.

Indicazioni

Artrite reumatoide refrattaria al trattamento con FANS. Malattia infiammatoria intestinale (ad es. Colite ulcerosa, morbo di Crohn).

Controindicazioni

Ipersensibilità a sulfonamidi o salicilati, loro derivati ​​e ad uno qualsiasi degli eccipienti. Porfiria acuta intermittente, porfiria mista. Ostruzione delle vie urinarie o dell'intestino. Non utilizzare in bambini di età inferiore a 2 anni.

Precauzioni

Usare con cautela in pazienti: con grave allergia e asma bronchiale, con deficit di G-6-PD (rischio di anemia emolitica). La sulfasalazina non deve essere utilizzata in pazienti con insufficienza renale o epatica o anomalie della composizione del sangue, a meno che i potenziali benefici non superino i rischi. Quando si utilizza una dose di 70 mg / kg di peso corporeo / giorno, i livelli ematici possono raggiungere il livello considerato come soglia di tossicità (50 µg / ml). La desensibilizzazione deve essere presa in considerazione nei pazienti con lieve ipersensibilità. In caso di gravi reazioni di ipersensibilità, il farmaco deve essere sospeso. I pazienti che sviluppano un'infezione durante il trattamento devono essere attentamente monitorati. Sono stati segnalati casi di infezioni gravi associate a soppressione del midollo osseo, inclusi casi di sepsi e polmonite. Il trattamento deve essere interrotto se un paziente sviluppa un'infezione grave e la necessità di un trattamento deve essere attentamente valutata nei pazienti con una storia di infezioni ricorrenti o croniche. Se ci sono segni o sintomi di dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica (ad es. Eruzione cutanea, lesioni della mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilità) la sulfasalazina deve essere interrotta e non deve mai essere ripresa. Sono state anche segnalate reazioni di ipersensibilità sistemica pericolose per la vita come rash da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici. I primi segni di ipersensibilità (febbre, linfoadenopatia, con o senza eruzione cutanea) devono essere considerati e il trattamento deve essere interrotto se necessario.

Attività indesiderabile

Molto comune: disturbi di stomaco, nausea. Comune: leucopenia, perdita di appetito, mal di testa e vertigini, disgeusia, tinnito, tosse, dolore addominale, flatulenza, diarrea, vomito, diatesi emorragica, prurito, artralgia, proteinuria, febbre. Non comune: trombocitopenia, depressione, dispnea, ittero, alopecia, orticaria, edema facciale, aumento degli enzimi epatici. Raro: alterazioni delle unghie. Molto raro: necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson. Non nota: meningite asettica, colite pseudomembranosa, pancitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica, emolitica e megaloblastica, macrocitosi, shock anafilattico, malattia da siero, carenza di folati, encefalopatia, neuropatia pericardica, pericardite, pericardite, pericardite malattia cardiaca, pallore, alveolite fibrosante, malattia polmonare interstiziale, infiltrazione eosinofila, dolore orofaringeo, peggioramento della colite ulcerosa, pancreatite, insufficienza epatica, epatite fulminante, epatite, epatite colestatica, colestasi, eruzione cutanea eosinofilia indotta da farmaci e sintomi sistemici, angioedema, dermatite pustolosa tossica, eritema, eruzione cutanea, dermatite esfoliativa, lichen planus, fotosensibilità, lupus eritematoso sistemico, sindrome di Sjogren, sindrome nefrosica, stasi interstiziale sanguinamento renale, cristalli nelle urine, ematuria, nefrolitiasi, oligospermia transitoria, colorazione gialla della pelle e dei fluidi corporei, induzione di autoanticorpi.

Gravidanza e allattamento

Il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo se assolutamente necessario. Il rischio di danno fetale quando la sulfasalazina viene utilizzata durante la gravidanza è considerato basso. La sulfasalazina somministrata per via orale inibisce l'assorbimento e il metabolismo dell'acido folico, che può provocare la sua carenza. La sulfasalazina passa nel latte materno, ma le quantità di farmaco nel latte materno non dovrebbero rappresentare un rischio per un bambino sano. È indicata cautela nei prematuri e nei neonati con ittero fisiologico. Il farmaco riduce il numero e la motilità degli spermatozoi, che possono influire sulla fertilità. Questo effetto è generalmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento.

Commenti

Durante l'uso di questo medicinale deve essere assunto un adeguato apporto di liquidi, poiché la sulfasalazina può causare cristalli nelle urine e la formazione di calcoli renali. Durante il trattamento, l'emocromo e la funzionalità epatica devono essere monitorati prima di iniziare il trattamento e ogni 2 settimane durante i primi 3 mesi di trattamento. I controlli periodici devono essere eseguiti ogni 4 settimane per i successivi 3 mesi, dopodiché l'emocromo e la funzionalità epatica devono essere controllati ogni 3 mesi La funzionalità renale deve essere monitorata prima del trattamento e ad intervalli regolari durante il trattamento. I cambiamenti nel quadro ematico (ad es. Macrocitosi e pancitopenia) che possono essere attribuiti a carenza di folati possono essere normalizzati con la somministrazione di acido folico (leucovorin). Durante l'uso del farmaco si può ottenere una concentrazione falsamente superiore alla concentrazione effettiva di normetanefrina nelle urine, determinata con metodo cromatografico liquido.

Interazioni

Con la somministrazione concomitante di sulfasalazina può verificarsi un ridotto assorbimento della digossina. Può verificarsi carenza di acido folico perché la sulfasalazina ne inibisce l'assorbimento. La rifampicina riduce la concentrazione plasmatica della sulfapiridina (uno dei metaboliti della sulfasalazina), probabilmente correlata all'effetto di induzione degli enzimi epatici della rifampicina. La somministrazione orale simultanea di sulfasalazina e mercaptopurina o azatiopurina può provocare soppressione del midollo osseo e leucopenia. La sulfasalazina inibisce la tiopurina metiltransferasi, che è coinvolta nel metabolismo della mercaptopurina.

Prezzo

Salazopyrin ™ EN, prezzo 100% PLN 56,94

Il preparato contiene la sostanza: Sulfasalazina