Palexia

1 compressa pow. contiene 50 mg, 75 mg o 100 mg di tapentadolo (come cloridrato). Il preparato contiene lattosio.

Azione

Un potente antidolorifico con una duplice azione in una molecola: agonista del recettore µ degli oppioidi e inibisce la ricaptazione della noradrenalina. Tapentadol produce direttamente l'effetto analgesico, senza la partecipazione di metaboliti farmacologicamente attivi. È efficace nel trattamento del dolore nocicettivo, neuropatico, viscerale e infiammatorio. La biodisponibilità assoluta media dopo una singola dose (a digiuno) è di circa il 32% a causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio. La concentrazione massima di tapentadol nel sangue si verifica di solito dopo circa 1,25 ore Tapentadol si lega alle proteine ​​plasmatiche in circa il 20%. È ampiamente metabolizzato (97%). La principale via metabolica è la glucuronidazione; l'enzima che catalizza la reazione di glucuronidazione è UDP-glucuronil transferasi - UGT (principalmente le sue isoforme UGT1A6, UGT1A9 e UGT2B7). È anche, in piccola misura, metabolizzato dal sistema del citocromo P450: CYP2C9 e CYP2C19 - a N-desmetilotapentadolo (13%) e CYP2D6 - a idrossitapentadolo (2%); questi derivati ​​subiscono quindi una reazione di accoppiamento. Nessuno dei metaboliti contribuisce all'effetto analgesico. Il farmaco viene escreto quasi esclusivamente attraverso i reni (99%) sotto forma di metaboliti. Il T0,5 finale è di 4 ore È stata osservata una maggiore esposizione (AUC) e livelli ematici di tapentadolo in pazienti con insufficienza epatica. È stata osservata una maggiore esposizione (AUC) a tapentadolo O-glucuronide in pazienti con insufficienza renale.

Dosaggio

Per via orale. Adulti. Il regime posologico deve essere adattato alla gravità del dolore individuale del paziente, alla precedente esperienza di trattamento e alla capacità di monitorare il paziente. La dose iniziale raccomandata è di 1 compressa. 50 mg di tapentadol ogni 4-6 ore Possono essere necessarie dosi iniziali maggiori, a seconda dell'intensità del dolore e della precedente esperienza del paziente con antidolorifici. La dose successiva può essere somministrata il primo giorno di trattamento, anche dopo 1 ora dall'assunzione della dose iniziale, se non è stato ottenuto un adeguato sollievo dal dolore. Dosi giornaliere totali superiori a 700 mg di tapentadolo il primo giorno di trattamento e dosi giornaliere di mantenimento superiori a 600 mg di tapentadolo non sono state studiate e il loro uso non è pertanto raccomandato. Le compresse rivestite con film sono destinate all'uso per alleviare il dolore acuto. Se è previsto o necessario che il paziente riceva un trattamento a lungo termine e ottenga un efficace sollievo dal dolore, in assenza di effetti collaterali intollerabili, deve essere preso in considerazione il passaggio al trattamento con compresse a rilascio prolungato. Come con qualsiasi trattamento sintomatico, la necessità di continuare il trattamento con tapentadolo deve essere continuamente rivalutata. Quando un paziente non richiede più la terapia con tapentadolo, può essere appropriato ridurre gradualmente la dose per prevenire i sintomi di astinenza. Gruppi speciali di pazienti. Il medicinale non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza renale, pertanto il suo uso non è raccomandato in questo gruppo. Usare con cautela in pazienti con insufficienza epatica moderata. Il trattamento in questi pazienti deve essere iniziato con la dose più bassa possibile, ad es. 50 mg di tapentadolo sotto forma di compressa rivestita con film da applicare non più di una volta ogni 8 ore. All'inizio del trattamento, una dose giornaliera superiore a 150 mg di tapentadolo non è raccomandata.Un ulteriore trattamento deve essere effettuato mantenendo l'effetto analgesico con una tolleranza accettabile, accorciando o estendendo gli intervalli di somministrazione. L'efficacia non è stata studiata in pazienti con grave insufficienza epatica e pertanto l'uso in questo gruppo non è raccomandato. Si deve usare cautela nei pazienti di età superiore a 65 anni. Modo di dare. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo.

Indicazioni

Per il trattamento del dolore acuto da moderato a grave negli adulti che può essere adeguatamente controllato solo con analgesici oppioidi.

Controindicazioni

Ipersensibilità al tapentadolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Situazioni in cui gli agonisti μ-oppioidi sono controindicati, tra cui: depressione respiratoria significativa (in locali non presidiati o in assenza di attrezzature per la rianimazione), asma bronchiale acuta o grave o ipercapnia. Ostruzione o sospetta ostruzione intestinale. Intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici ad azione centrale o sostanze psicoattive.

Precauzioni

Tutti i pazienti che assumono il farmaco devono essere attentamente monitorati per segni di abuso e dipendenza. Non è raccomandato l'uso di tapentadol in pazienti: con sintomi di aumento della pressione intracranica, alterazione della coscienza o coma (aumentata sensibilità di questi pazienti all'effetto intracranico della ritenzione di anidride carbonica); con una storia di convulsioni o ad aumentato rischio di convulsioni; con grave insufficienza renale; con grave insufficienza epatica. Prestare attenzione nei pazienti: con insufficienza epatica moderata, specialmente all'inizio della terapia (aumentata esposizione sistemica al tapentadolo); dopo un trauma cranico e con tumori cerebrali; con malattie delle vie biliari, inclusa la pancreatite acuta (il tapentadolo può causare lo spasmo dello sfintere di Oddi); con funzione respiratoria compromessa (aumento del rischio di depressione respiratoria; deve essere preso in considerazione l'uso di un agonista oppioide μ alternativo per il dolore; in questi pazienti il ​​farmaco deve essere usato solo sotto stretto controllo medico alla dose efficace più bassa possibile). Tapentadol deve essere usato con cautela con farmaci con proprietà μ-agonista-antagonista (ad es. Pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali μ-oppioidi (ad es. Buprenorfina). Nei pazienti che usano buprenorfina per il trattamento della dipendenza da oppioidi, devono essere prese in considerazione opzioni di trattamento alternative, ad esempio l'interruzione temporanea della buprenorfina, se si rende necessario l'uso di un agonista μ-oppioide completo (tapentadolo) in presenza di dolore acuto. Quando un agonista μ-oppioide completo viene utilizzato in concomitanza con buprenorfina, può essere necessario aumentare la dose dell'agonista completo e il paziente deve essere continuamente monitorato per reazioni avverse come la depressione respiratoria. La sicurezza e l'efficacia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite e pertanto il suo utilizzo non è raccomandato in questo gruppo di pazienti. A causa del contenuto di lattosio, il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi (tipo Lappa) o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Attività indesiderabile

Molto comune: capogiri, sonnolenza, mal di testa, nausea, vomito. Comune: diminuzione dell'appetito, ansia, stato confusionale, allucinazioni, disturbi del sonno, sogni anormali, tremore, vampate di calore, costipazione, diarrea, dispepsia, bocca secca, prurito, sudorazione, eruzione cutanea, spasmi muscolari, astenia, affaticamento , sentire il cambiamento della temperatura corporea. Non comune: umore depresso, disorientamento, agitazione, nervosismo, irrequietezza, umore euforico, disturbi dell'attenzione, alterazione della memoria, sensazione di collasso imminente, sedazione, atassia, disartria, ipoestesia, parestesia, contrazioni muscolari involontarie, disturbi visivi, aumento del ritmo battito cardiaco, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, depressione respiratoria, diminuzione della saturazione di ossigeno, dispnea, disturbi addominali, orticaria, disturbi della minzione, pollachiuria, sindrome da astinenza, edema, sensazione anormale, sensazione di ubriachezza, irritabilità, sensazione di rilassamento. Raro: ipersensibilità al farmaco, pensiero anormale, convulsioni, perdita di coscienza, coordinazione anormale, riduzione della frequenza cardiaca, svuotamento gastrico anormale. Il rischio di pensieri suicidari e suicidio è maggiore nei pazienti con dolore cronico e l'uso di sostanze che hanno un chiaro effetto sul sistema monoaminergico è associato ad un aumentato rischio di suicidio nei pazienti con depressione, specialmente all'inizio del trattamento (tuttavia, non vi è evidenza di un aumento del rischio di tapentadol).

Gravidanza e allattamento

Non usare durante la gravidanza a meno che il beneficio del tapentadolo non sia maggiore del rischio per il feto (sono stati osservati effetti sullo sviluppo postnatale quando le dosi materne sono state somministrate a livelli che non hanno causato effetti collaterali osservabili). Non è raccomandato l'uso durante e immediatamente prima del parto. I neonati le cui madri hanno assunto tapentadolo devono essere monitorati per la depressione respiratoria. Non usare durante l'allattamento (il farmaco può passare nel latte materno; non si può escludere un rischio per i bambini allattati al seno).

Commenti

Il farmaco può avere un'influenza significativa sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari, specialmente all'inizio del trattamento, dopo ogni modifica della dose e quando usato in concomitanza con alcol o sedativi.

Interazioni

Benzodiazepine, barbiturici e oppioidi (inclusi antidolorifici, sedativi della tosse o farmaci sostitutivi) possono aumentare il rischio di depressione respiratoria se usati con tapentadolo. I depressivi del SNC, ad esempio benzodiazepine, antipsicotici, antagonisti H1 dell'istamina, oppioidi, alcol possono aumentare gli effetti sedativi del tapentadolo e compromettere la capacità di concentrazione. Quando il tapentadolo viene utilizzato con farmaci che deprimono il centro respiratorio e / o il sistema nervoso centrale, deve essere considerata una riduzione della dose di uno o entrambi i farmaci. Tapentadol deve essere usato con cautela con farmaci con proprietà μ-agonista-antagonista (ad es. Pentazocina, nalbufina) o agonisti parziali μ-oppioidi (ad es. Buprenorfina). Sintomi della sindrome serotoninergica (confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea) possono verificarsi quando tapentadolo viene utilizzato contemporaneamente a farmaci con proprietà serotoninergiche (inclusi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina - SSRI); la sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Forti inibitori della UDP-glucuronil transferasi (l'enzima che catalizza il metabolismo del tapentadolo), incl. ketoconazolo, fluconazolo, acido meclofenamico possono aumentare l'esposizione sistemica al tapentadolo (AUC). Forti induttori di enzimi metabolizzanti, inclusi rifampicina, fenobarbital, erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono ridurre l'efficacia del tapentadol; fermandoli, aumenta il rischio di effetti collaterali. Tapentadol non deve essere usato in concomitanza con inibitori delle MAO ed entro 14 giorni dalla loro interruzione, a causa del potenziale effetto dell'aumento della concentrazione di noradrenalina nelle sinapsi, che può causare effetti cardiovascolari avversi come crisi ipertensive.

Il preparato contiene la sostanza: Tapentadol