FARMACI ANTIEPILETTICI - MODALITà DI AZIONE E SICUREZZA D'USO

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Farmaci antiepilettici - modalità di azione e sicurezza d'uso

I farmaci antiepilettici sono medicinali usati per trattare l'epilessia. Quali sono i tipi di farmaci antiepilettici e come funzionano? Come scegliere il farmaco giusto per un determinato paziente? I farmaci antiepilettici possono essere usati durante la gravidanza? Quali sono gli effetti collaterali dell'assunzione di farmaci antiepilettici?

Sommario

Come scegliere i farmaci antiepilettici giusti?
Farmaci di prima e seconda linea per l'epilessia e farmaci aggiuntivi
Farmaci antiepilettici e gravidanza
Classificazione dei farmaci antiepilettici
Farmaci per l'epilessia di nuova generazione
Farmaci antiepilettici - effetti collaterali

I farmaci antiepilettici sono progettati per ridurre al minimo la probabilità di un attacco di epilessia e, in caso di attacco, ridurne l'intensità.

L'epilessia è una malattia neurologica in cui gli impulsi elettrici non vengono trasferiti tra le cellule nervose. I neuroni responsabili dell'epilessia sono strutturati allo stesso modo dei neuroni normali. La differenza è che le loro proprietà bioelettriche sono "rotte". Ciò provoca scariche che iniziano in diverse parti del cervello. Molto spesso nei lobi frontali o temporali, con una frequenza inferiore nei lobi occipitali e parietali.

I farmaci antiepilettici che ti vengono dati possono funzionare in due modi:

può stabilizzare le membrane cellulari dei neuroni (cioè le cellule nervose), che è quello di contrastare la diffusione degli impulsi
o ripristinare l'equilibrio tra neurotrasmettitori eccitatori e inibitori

Come viene stabilizzata la membrana cellulare? Bloccando, solitamente il sodio, i canali ionici o influenzando la pompa sodio-potassio, che si trova nella membrana cellulare. Questo processo porta al fatto che i neuroni non sono in grado di depolarizzarsi. Inoltre, non comunicano informazioni tra loro perché non hanno la capacità di indurre un potenziale d'azione.

D'altra parte, l'azione dei farmaci che ripristinano l'equilibrio dei neurotrasmettitori è quella di aumentare la quantità di GABA - è una sostanza naturale che è un neurotrasmettitore che arresta la conduzione dell'impulso.

Tuttavia, va ricordato che il verificarsi di una crisi convulsiva isolata non richiede immediatamente la somministrazione di farmaci. Tuttavia, se esiste una probabilità di recidiva della malattia e questa può essere valutata mediante risonanza magnetica cerebrale o EEG, può essere necessario un trattamento farmacologico.

Come scegliere i farmaci antiepilettici giusti?

I farmaci antiepilettici devono essere sempre selezionati individualmente per ciascun paziente e il medico dopo aver condotto un colloquio comprendente domande su: età, sesso, tutte le comorbidità, farmaci e integratori attuali e dopo aver eseguito test come emocromo, esami del fegato e profilo renale, livelli di elettroliti i livelli di glucosio nel sangue e i controlli sanitari generali possono introdurre un trattamento farmacologico.

Durante il trattamento, anche questi parametri devono essere sistematicamente monitorati e reagire a qualsiasi cambiamento di disturbo.

Per trattare l'epilessia, al paziente viene inizialmente somministrata la dose più bassa del farmaco e poi gradualmente aumentata. Questo è vero fino a quando le crisi non sono controllate. Tale azione previene le fluttuazioni del livello del farmaco nel corpo e consente di prevenire gli effetti collaterali.

È possibile che le sue convulsioni continuino nonostante l'aumento della dose. In tali situazioni, la dose viene aumentata dal medico fino a quando non è efficace e il paziente la tollera bene.

Quando questo non aiuta, il medico di solito decide di cambiare il farmaco con un altro dalla prima riga.

I farmaci di seconda linea vengono introdotti solo se i primi non aiutano e il paziente non può funzionare normalmente.

Farmaci di prima e seconda linea per l'epilessia e farmaci aggiuntivi

Farmaci di prima linea

topiramato
lamotrigine
acido valproico
carbamazepina

Farmaci di seconda linea

gabapentin
pregabalin
tiagabina
fenitoina
levetiracetam
clobazam

Altri farmaci

acetazolamide
primidone
fenobarbital
clonazepam

I farmaci antiepilettici devono essere sempre assunti sistematicamente. Non deve ridurre o aumentare le dosi da solo e non interrompere il trattamento. I livelli ematici dei farmaci antiepilettici devono essere monitorati sistematicamente per ottenere la dose ottimale nel corpo.

Se si sviluppano sintomi di tossicità e il trattamento è inefficace, a causa della resistenza ai farmaci o della negligenza del paziente della prescrizione del medico, sarà opportuno determinare il livello ematico dei farmaci.

Come riconoscere i sintomi di tossicità? Questi includono, prima di tutto, disturbi gastrointestinali e disturbi della coscienza.

Farmaci antiepilettici e gravidanza

Le donne con epilessia che possono o desiderano una gravidanza devono essere informate dell'aumentato rischio di gravi difetti alla nascita associati alla malattia e all'uso di farmaci antiepilettici.

In Gran Bretagna, dal 1996 è stato tenuto un registro delle gravidanze che copre tutte le donne incinte che assumono farmaci antiepilettici.

I dati indicano che i difetti alla nascita gravi sono più comuni nella prole dei pazienti che assumono acido valproico e in quelli che ricevono la terapia di associazione.

Classificazione dei farmaci antiepilettici

derivati dibenzoazepina

Il loro compito è stabilizzare la membrana dei neuroni (bloccando i canali del sodio). Inoltre inibiscono la propagazione degli impulsi rilasciando relè aventi tali proprietà. I derivati della dibenzoazepina includono:

ossicarbazepina
carbamazepina
lorazepam
clonazepam
diazepam

I derivati delle benzodiazepine aumentano l'effetto di altri ipnotici e reagiscono con i miorilassanti. Inoltre, possono farti sentire stanco e assonnato e possono creare dipendenza. I derivati delle benzodiazepine non possono essere combinati con droghe e alcol.

I sulfonamidi sono diuretici, la loro azione è quella di inibire l'attività dell'enzima - l'anidrasi carbonica, che inibisce la produzione di ioni idrogeno e inibisce il riassorbimento degli ioni sodio nei tubuli renali.

La perdita di ioni sodio si manifesta con un aumento della produzione di urina, stabilizza anche le membrane cellulari rimuovendo gli ioni in eccesso dal corpo.

zonisamide
sultiam

derivati dell'urea

Bloccano i canali del sodio, riducendo la permeabilità al sodio della membrana del neurone. La preparazione più comunemente usata è la fenitoina, che è efficace nelle crisi parziali e generalizzate. Legge facilmente dal flusso sanguigno al cervello. Dopo la somministrazione endovenosa, la sua concentrazione nel sangue è visibile anche dopo pochi minuti. Il trattamento con questo agente deve essere monitorato, a causa della possibilità di sovradosaggio e di eventuali sintomi neurotossici che si verificano.

imides

Si tratta di farmaci che, bloccando i canali del calcio nei neuroni, prevengono il rilascio di catecolamine e la diffusione degli impulsi.

Questi tipi di farmaci includono:

etilfenacemide
etosuccimide

derivati delle benzodiazepine

I derivati delle benzodiazepine hanno un effetto sedativo, ansiolitico, anticonvulsivante e miorilassante.

Questi tipi di farmaci imitano l'azione delle endozepine, che sono composti presenti naturalmente nel sistema nervoso centrale. Grazie a loro, la trasmissione GABAergica è facilitata.

Sono considerati farmaci che bloccano le crisi epilettiche. Grazie a loro, le contrazioni facciali sono più lievi e il tempo delle convulsioni si accorcia. I derivati delle benzodiazepine sono usati nelle persone con crisi miocloniche. Questi tipi di farmaci includono, ma non sono limitati a:

sulfonamidi

farmaci con una struttura simile al GABA

gabapentin - si lega a un recettore proteico nel SNC, aumenta sia la produzione che il rilascio di GABA, sebbene non sia completamente noto come; di conseguenza, la conduttività GABAergica è migliorata e l'attività bioelettrica dei neuroni è inibita; gabapentin è un analogo del GABA;
vigabatrin: blocca la degradazione del GABA, che ne aumenta la concentrazione; vigabatrin è un inibitore della GABA-aminotransferasi;

altri farmaci per l'epilessia
lamotrigina - il suo uso è finalizzato a ridurre la concentrazione di glutammato (un neurotrasmettitore eccitatorio) bloccando il canale del sodio;
levetiracetam
valproati: il loro utilizzo porta alla stimolazione degli enzimi GABA necessari per la biosintesi. I valproati includono, tra gli altri acido valproico, valpromide, magnesio valproato
barbiturici selezionati, ad esempio fenobarbital, benzobarbital, metilfenobarbital

A piccole dosi, i barbiturici hanno un effetto calmante, mettendo il paziente in uno stato di leggera euforia e rilassamento. L'uso di dosi elevate può aggravare questa condizione. Il paziente è quindi fortemente eccitato, ha problemi di memoria e ridotta coordinazione motoria.

I derivati barbiturici creano una forte dipendenza, quindi la terapia con loro dovrebbe essere il più breve possibile e le dosi somministrate dovrebbero essere le più basse possibili e solo sotto la supervisione di un medico. Non sempre ha successo, quindi i pazienti richiedono dosi sempre più elevate di farmaci. La dipendenza rende molto difficile smettere di prendere il farmaco. Quindi appare la sindrome da astinenza, che si manifesta, tra gli altri. mal di stomaco, allucinazioni e convulsioni. La sospensione improvvisa di questo tipo di farmaco può essere fatale.

Anche questi tipi di farmaci non possono essere combinati con l'alcol, in quanto può portare a un collasso.

I barbiturici riducono l'effetto di contraccettivi, farmaci ipoglicemizzanti e anticoagulanti.

I farmaci antiepilettici barbiturici interagiscono con molti farmaci. Indeboliscono l'effetto di anticoagulanti, ipoglicemizzanti e contraccettivi. I barbiturici, a loro volta, aumentano l'effetto dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Farmaci per l'epilessia di nuova generazione

Si tratta di preparati che possono essere utilizzati in persone che hanno fallito con altri farmaci. Vengono somministrati anche alle donne in gravidanza, ma solo dopo aver effettuato gli opportuni test. Possono aumentare la probabilità di malformazioni fetali.

Le preparazioni più comuni appartenenti a questo gruppo sono: lamotrigina e vigabatrin.

Farmaci antiepilettici - effetti collaterali

Se e quali farmaci antiepilettici causeranno effetti collaterali dipende dal singolo paziente e dal modo in cui il suo corpo risponde ai farmaci.

Se gli effetti collaterali sono causati da farmaci antiepilettici, di solito sono lievi e iniziano quando il paziente inizia il trattamento e quando la dose viene aumentata. Gli effetti collaterali più comuni sono: