Gabagamma

1 capsula contiene 100 mg, 300 mg o 400 mg di gabapentin. Caps. contengono lattosio.

Azione

Un farmaco antiepilettico. Il gabapentin si lega con elevata affinità alla subunità α-2-δ (alfa-2-delta) dei potenziali canali del calcio gated e si ritiene che il legame alla subunità α-2-δ possa influenzare l'attività anticonvulsivante del farmaco. Un ampio gruppo di test di screening suggerisce che gabapentin agisce solo su α-2-δ. Non ha affinità per i recettori GABA-A o GABA-B e non altera il metabolismo del GABA. Non si lega ad altri recettori dei neurotrasmettitori nel cervello e non interagisce con i canali del sodio. Si ritiene inoltre che il legame specifico di gabapentin alla subunità α-2-δ provochi diversi effetti diversi che possono spiegare la sua attività analgesica. L'attività analgesica del gabapentin può influenzare il midollo spinale così come i centri superiori del cervello interagendo con le vie discendenti di inibizione del dolore. Dopo somministrazione orale, gabapentin raggiunge una Cmax dopo 2-3 ore La biodisponibilità del farmaco tende a diminuire con l'aumentare della dose. La biodisponibilità assoluta della capsula da 300 mg è di circa il 60%. Non è stato riscontrato che il cibo, inclusa una dieta ricca di grassi, abbia un effetto clinicamente significativo sulla farmacocinetica del gabapentin. Gabapentin non si lega alle proteine ​​plasmatiche e non viene metabolizzato. Viene escreto dal corpo dai reni solo invariato. T0.5 nella fase eliminatoria dura in media 5-7 ore.

Dosaggio

Per via orale. Epilessia. Non è necessario monitorare i livelli ematici di gabapentin per ottimizzare il trattamento. Gabapentin può essere utilizzato in combinazione con altri anticonvulsivanti senza timore di variazioni dei livelli ematici di gabapentin stesso o dei livelli di altri farmaci antiepilettici. Adulti e adolescenti di età ≥12 anni. L'intervallo di dose efficace era 900-3600 mg / die. Schema di titolazione della dose: 1 ° giorno - 300 mg una volta al giorno, 2 ° giorno - 300 mg due volte al giorno, 3 ° giorno - 300 mg 3 volte al giorno. In alternativa, il giorno 1, 900 mg possono essere somministrati in 3 dosi divise, quindi, a seconda della risposta e della tollerabilità del paziente, la dose può essere aumentata di 300 mg / giorno ogni 2-3 giorni, fino a una dose massima di 3600 mg / giorno. In alcuni pazienti può essere necessario aumentare la dose più lentamente. Il tempo minimo per raggiungere una dose di 1800 mg / giorno è di 1 settimana, per una dose di 2400 mg / giorno - per un totale di 2 settimane e per una dose di 3600 mg / giorno - per un totale di 3 settimane. Dosi fino a 4800 mg / giorno sono state ben tollerate in studi a lungo termine in aperto. test clinici. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in 3 dosi singole, l'intervallo massimo tra le dosi non deve superare le 12 ore per prevenire attacchi di rottura. Bambini di età ≥ 6 anni: la dose iniziale è 10-15 mg / kg di peso corporeo / giorno. La dose efficace si ottiene aumentando gradualmente la dose in un periodo di circa 3 giorni e ammonta a 24-35 mg / kg pc / giorno. Dosi fino a 50 mg / kg / die sono state ben tollerate in uno studio clinico a lungo termine. La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in 3 dosi singole, l'intervallo massimo tra le dosi non deve essere superiore a 12 ore Dolore neuropatico periferico. Adulti. Schema di titolazione della dose: 1 ° giorno - 300 mg una volta al giorno, 2 ° giorno - 300 mg due volte al giorno, 3 ° giorno - 300 mg 3 volte al giorno. In alternativa, il giorno 1, 900 mg possono essere somministrati in 3 dosi divise, quindi, a seconda della risposta e della tollerabilità del paziente, la dose può essere aumentata di 300 mg / giorno ogni 2-3 giorni, fino a una dose massima di 3600 mg / giorno. In alcuni pazienti può essere necessario aumentare la dose più lentamente. Il tempo minimo per raggiungere una dose di 1800 mg / giorno è di 1 settimana, per una dose di 2400 mg / giorno - un totale di 2 settimane e per una dose di 3600 mg / giorno - un totale di 3 settimane. le condizioni cliniche del paziente e la necessità di ulteriori trattamenti. Gruppi speciali di pazienti. Pazienti in cattive condizioni generali, cioè basso peso corporeo, pazienti trapiantati ecc .: la dose deve essere aumentata più lentamente, utilizzando dosi inferiori o allungando l'intervallo tra i successivi aumenti della dose giornaliera. Pazienti anziani: può essere necessario un aggiustamento della dose a causa del peggioramento della funzionalità renale. Pazienti con funzionalità renale compromessa: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / die; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / giorno; 30-49 ml / min - 300-900 mg / giorno; 15-29 ml / min - 150-600 mg / giorno (somministrare 300 mg a giorni alterni); Pazienti in emodialisi: per i pazienti anurici sottoposti a emodialisi che non hanno mai ricevuto gabapentin in precedenza, si raccomanda una dose di carico di 300-400 mg, seguita da 200-300 mg di gabapentin ogni 4 ore di emodialisi. Gabapentin non deve essere somministrato nei giorni tra le sessioni di emodialisi. Nei pazienti con insufficienza renale sottoposti a emodialisi, la dose di mantenimento deve essere basata sulla clearance della creatinina. Oltre alla dose di mantenimento, si consiglia di somministrare 200-300 mg ogni 4 ore di emodialisi. Modo di dare. Il farmaco può essere assunto indipendentemente dai pasti, deglutito intero con un bicchiere d'acqua.

Indicazioni

Epilessia. Trattamento aggiuntivo delle crisi epilettiche generalizzate parziali e secondarie in adulti e bambini di età ≥ 6 anni. Monoterapia delle crisi epilettiche generalizzate parziali e secondarie negli adulti e negli adolescenti di età ≥ 12 anni. Dolore neuropatico periferico. Trattamento del dolore neuropatico periferico, ad es. Neuropatia diabetica dolorosa o nevralgia post-erpetica negli adulti.

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precauzioni

Sebbene non vi sia evidenza di crisi convulsive di rimbalzo a seguito dell'uso di gabapentin, la brusca interruzione dei farmaci anticonvulsivanti nei pazienti epilettici può innescare lo stato epilettico. Come con altri farmaci antiepilettici, alcuni pazienti possono manifestare un aumento della frequenza delle crisi o lo sviluppo di nuovi tipi di crisi durante l'assunzione di gabapentin. Come con altri farmaci antiepilettici, i tentativi di sospendere ulteriori farmaci antiepilettici in pazienti refrattari alla terapia con più di un farmaco antiepilettico per ottenere la monoterapia con gabapentin hanno una bassa percentuale di successo. Gabapentin non è considerato efficace nel trattamento delle crisi epilettiche generalizzate primarie come le crisi di assenza e può peggiorare questi sintomi in alcuni pazienti; pertanto, nei pazienti con crisi miste, comprese le assenze, gabapentin deve essere usato con cautela. Gabapentin è stato associato a capogiri e sonnolenza, che possono aumentare il rischio di lesioni accidentali (cadute) negli anziani e i pazienti devono essere avvertiti di prestare la dovuta cautela. L'uso di gabapentin è stato associato al verificarsi di grave depressione respiratoria - si deve usare cautela quando si usa il farmaco in pazienti con funzione respiratoria indebolita, malattie respiratorie o malattie neurologiche, funzionalità renale compromessa, uso concomitante di depressivi del SNC (inclusi gli oppioidi) e negli anziani ( può essere necessario un aggiustamento della dose). Deve essere fatta un'attenta anamnesi di ogni passato abuso di droghe da parte del paziente e deve essere monitorata per possibili sintomi di abuso di gabapentin. I pazienti trattati con gabapentin devono essere attentamente monitorati per la comparsa di ideazione e comportamento suicidari; considerare un trattamento appropriato se necessario. Gli effetti dell'uso a lungo termine (> 36 settimane) di gabapentin sull'apprendimento, l'intelligenza e lo sviluppo nei bambini e negli adolescenti non sono stati sufficientemente studiati, pertanto i benefici della terapia a lungo termine devono essere valutati rispetto ai potenziali rischi. Non sono stati condotti studi sistematici in pazienti di età ≥65 anni. Il trattamento deve essere interrotto in caso di pancreatite acuta; sintomi di anafilassi; i primi sintomi di reazioni di ipersensibilità sistemica gravi e pericolose per la vita come febbre, linfoadenopatia (con o senza eruzione cutanea). A causa del contenuto di lattosio, il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Attività indesiderabile

Molto comune: infezione virale, sonnolenza, capogiri, atassia, affaticamento, piressia.Comune: polmonite, infezione delle vie respiratorie, infezione delle vie urinarie, infezione, otite media, leucopenia, anoressia, aumento dell'appetito, ostilità, confusione, labilità emotiva, depressione, ansia, nervosismo, pensiero anormale, convulsioni, ipercinesia, disturbi del linguaggio, amnesia , tremore, insonnia, mal di testa, sensazione anormale (comprese parestesia, ipoestesia), coordinazione anormale, nistagmo, riflessi aumentati, ridotti o assenti, disturbi visivi (inclusa ambliopia, diplopia), vertigini, ipertensione, dilatazione vasculite, dispnea, bronchite, faringite, tosse, rinite, vomito, nausea, disturbi ai denti, gengivite, diarrea, dolore addominale, indigestione, costipazione, secchezza delle fauci e gola, flatulenza, gonfiore del viso, porpora, eruzione cutanea, prurito, acne, dolore articolare, dolore muscolare, dolore alla schiena, contrazioni muscolari, impotenza, edema periferico, andatura anormale, vespa gonfiore, dolore, malessere, sindrome influenzale, basso numero di leucociti nel sangue, aumento di peso, lesioni accidentali, fratture, abrasioni della pelle. Non comune: reazioni allergiche (ad es. Orticaria), iperglicemia (più comunemente osservata nei pazienti diabetici), agitazione, ipocinesia, disturbi mentali, palpitazioni, edema generalizzato, aumento dell'AST, ALT, aumento della bilirubina, cadute. Raro: ipoglicemia (più frequente nei pazienti diabetici), perdita di coscienza, depressione respiratoria. Non nota: trombocitopenia, sindrome da ipersensibilità, reazioni sistemiche con vari sintomi (inclusi febbre, eruzione cutanea, epatite, linfoadenopatia, eosinofilia e talvolta altri sintomi), reazioni anafilattiche, iponatriemia, allucinazioni, disturbi del movimento (ad es. Coreoatetosi, discinesia, distonia), tinnito, pancreatite, epatite, ittero, sindrome di Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, rash da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), rabdomiolisi, mioclono, insufficienza renale acuta, incontinenza urinaria, ipertrofia seno, ginecomastia, disfunzione sessuale (inclusi cambiamenti nella libido, disturbi dell'eiaculazione e mancanza di orgasmo), sintomi di astinenza (prevalentemente ansia, insonnia, nausea, dolore, sudorazione), dolore toracico, morti improvvise e inspiegabili (tuttavia, nessuna associazione è stata dimostrata) con gabapentin), aumento dei livelli di CK nel sangue. Durante il trattamento con gabapentin è stata segnalata pancreatite acuta; tuttavia, una relazione causale con gabapentin non è chiara. In pazienti trattati con emodialisi con insufficienza renale allo stadio terminale, è stata segnalata miopatia con livelli elevati di CK. Infezioni del tratto respiratorio, otite media, convulsioni e bronchite sono state riportate solo negli studi clinici sui bambini; Inoltre, in questi studi sono stati frequentemente osservati comportamenti aggressivi e ipercinesia.

Gravidanza e allattamento

Il rischio di difetti alla nascita è 2-3 volte maggiore nei figli di madri che assumono farmaci antiepilettici. L'assunzione contemporanea di più farmaci antiepilettici può essere associata a un rischio più elevato di malformazioni congenite, pertanto la monoterapia è raccomandata quando possibile. Quando si pianifica una gravidanza, nelle donne in età fertile deve essere preso in considerazione un trattamento antiepilettico. Un trattamento per l'epilessia non deve essere interrotto bruscamente poiché ciò può causare crisi epilettiche che possono avere gravi conseguenze sia per la madre che per il bambino. Non sono disponibili dati adeguati sull'uso di gabapentin nelle donne in gravidanza. Gabapentin non deve essere usato durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio per la madre non sia chiaramente superiore al potenziale rischio per il feto. Gabapentin è escreto nel latte materno. Gli effetti di gabapentin su neonati e bambini non sono noti: occorre prestare attenzione; gabapentin deve essere usato durante l'allattamento solo quando i benefici superano chiaramente i rischi. Negli studi sugli animali, il farmaco non ha influenzato la fertilità.

Commenti

Il farmaco può causare sonnolenza, vertigini o altri sintomi del SNC, che possono ridurre la capacità di guidare o di usare macchinari, specialmente all'inizio del trattamento o quando la dose viene aumentata. Con il dipstick test semiquantitativo delle proteine ​​totali nelle urine si possono ottenere risultati falsi positivi; si raccomanda di verificare il risultato positivo della striscia reattiva con metodi basati su altri principi analitici, ad esempio il metodo biureto, la turbidimetria o i metodi di legame del colorante, o di determinare immediatamente questo parametro con un altro metodo.

Interazioni

Quando usati in combinazione con oppioidi, i pazienti devono essere attentamente monitorati per sintomi di depressione del SNC come sonnolenza, sedazione e depressione respiratoria. La morfina può aumentare i livelli di gabapentin - la dose di gabapentin o di oppioidi deve essere ridotta di conseguenza. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative di gabapentin con fenobarbital, fenitoina, acido valproico, carbamazepina, contraccettivi orali contenenti noretidrone e / o etinilestradiolo, probenecid o cimetidina. Gli antiacidi di alluminio e magnesio riducono la biodisponibilità di gabapentin al 24% - si consiglia di assumere gabapentin almeno 2 ore dopo l'assunzione dell'antiacido.

Prezzo

Gabagamma, prezzo 100% PLN 17,83

Il preparato contiene la sostanza: Gabapentin